Της Ζένιας Κουφοπαντελή,
Γνωστή μόλις από τον 19ο αιώνα, η καψαïκίνη συνιστά μία ουσία με ιδιαίτερη δυναμική τόσο όσον αφορά στη συμπερίληψή της στη διατροφή, όσο και στη θεραπευτική της δράση. Απομονώνεται από καρπούς φυτών του γένους Capsicum, όπως για παράδειγμα κόκκινες πιπεριές τσίλι, και ένα στοιχείο που την χαρακτηρίζει αποτελεί η πικάντικη γεύση που προσδίδει στα τρόφιμα. Πλέον, είναι γνωστή παγκοσμίως και για την ιδιότητά της ως αναλγητική ουσία, καθώς επιδρά θεραπευτικά σε περιπτώσεις μυοσκελετικών παθήσεων και αρθροπαθειών, ενώ δεν είναι σπάνια η χρήση της σε προϊόντα που στοχεύουν στην προστασία καρπών ή καλλωπιστικών φυτών. Είναι δυνατό να χορηγηθεί σε σκευάσματα όπως κρέμες, ή επιθέματα ως τοπικό αναλγητικό, ενώ προστίθεται ενίοτε και σε συμπληρώματα διατροφής.
Η ουσία φέρει την ονομασία trans-8-μεθυλ-Ν-6-εννεανοεναμίδιο κατά IUPAC, αποτελώντας μία φυσική βανιλλοειδή ένωση. Απαντά σε ποικιλίες από πιπεριές τσίλι, κυρίως στον πλακούντα ιστό, ο οποίος εδράζεται στην επιφάνεια του υπέρου όπου προσκολλώνται οι ωοθήκες του φυτού, και σε μικρότερο βαθμό στους σπόρους και στο περικάρπιο. Πρόκειται για ένα ιδιαίτερα υδρόφοβο, πτητικό μόριο, χωρίς χρώμα ή οσμή. Διαθέτει μία βανιλλυλική ομάδα στο ένα άκρο της (περιοχή Α) και μία αλειφατική ομάδα στο άλλο (περιοχή C), με τις ομάδες αυτές να συνδέονται μεταξύ τους με αμιδικό δεσμό (περιοχή Β). Η καυστικότητα της ουσίας οφείλεται στην ύπαρξη της βανιλλυλικής ομάδας που διαθέτει, η οποία είναι υπεύθυνη και για την εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών κατά την κλινική χρήση της. Έρευνες διεξάγονται με σκοπό τον σχηματισμό ουσιών λιγότερο καυστικών από την καψαϊκίνη, οι οποίες, μάλιστα, δεν θα οδηγούν στην εμφάνιση των παρενεργειών που προκαλούνται από την ουσία αυτή.
Η καψαϊκίνη συνιστά έναν εξαιρετικά εκλεκτικό αγωνιστή του υποδοχέα βανιλλοειδών τύπου 1 (TRPV1). Η αρχική επίδρασή της είναι η ενεργοποίηση των δερματικών αλγοϋποδοχέων TRPV1, η οποία έχει ως αποτέλεσμα την πρόκληση έντονων αισθήσεων και ερυθήματος, λόγω της έκκρισης αγγειοενεργών νευροπεπτιδίων. Μετά την έκθεση στην καψαϊκίνη, οι δερματικοί αλγοϋποδοχείς καθίστανται λιγότερο ευαίσθητοι σε διάφορα ερεθίσματα.
Οι TRPV1 είναι διαμεμβρανικοί υποδοχείς – δίαυλοι ιόντων, οι οποίοι ενεργοποιούνται σε θερμοκρασίες άνω των 43 βαθμών Κελσίου, σε pH μικρότερο του 6 και από ενδογενή λιπίδια. Με την ενεργοποίησή του κάθε δίαυλος αλλάζει διαμόρφωση, με αποτέλεσμα να «ανοίγει» παροδικά. Η αλλαγή διαμόρφωσης προκαλεί δίοδο ιόντων ασβεστίου και νατρίου διαμέσου του διαύλου, κάτι που οδηγεί σε έναρξη εκπόλωσης και, τελικά, στη δημιουργία δυναμικών δράσης. Εκείνα, με τη σειρά τους, μεταβιβάζουν σήματα, τα οποία επιδρούν στο Κεντρικό Νευρικό Σύστημα, οδηγώντας σε αίσθηση θέρμης ή κνησμού.
Η καψαϊκίνη είναι δυνατό να προκαλεί ενεργοποίηση των TRPV1 για μεγαλύτερο χρονικό διάστημα σε σχέση με περιβαλλοντικούς αγωνιστές, οδηγώντας σε μειωμένη απόκριση σε ποικίλα αισθητηριακά ερεθίσματα, σε μία κατάσταση που καλείται «απευαισθητοποίηση». Αυτός είναι και ο κυριότερος λόγος για τον οποίον σχετίζεται με την ανακούφιση από το άλγος. Επιπρόσθετα, η ουσία αυτή σχετίζεται με ποικίλες ενζυμικές, ωσμωτικές, ή κυτταροσκελετικές μεταβολές, ακόμα και με παρακώλυση του αερόβιου μεταβολισμού στα μιτοχόνδρια.
Η ουσία μπορεί να χορηγηθεί από το στόμα, μέσω ενδοφλέβιας ή υποδόριας ένεσης, αλλά κυρίως χορηγείται τοπικά με τη χρήση επιθεμάτων. Ο μεταβολισμός της καψαϊκίνης δεν είναι πλήρως γνωστός, ωστόσο, επικρατεί η υπόθεση ότι λαμβάνει χώρα πρωτίστως στο ήπαρ και σε μικρότερο βαθμό στον αυλό του εντέρου. Με δοκιμές in vitro, στις οποίες χρησιμοποιήθηκαν ηπατικά κύτταρα ανθρώπου, βρέθηκε η καψαϊκίνη να μεταβολίζεται ταχέως, παράγοντας τρεις κύριους μεταβολίτες: την 16-υδροξυ- καψαϊκίνη, 17-υδροξυ- καψαϊκίνη και την 16,17-διϋδροξυ- καψαϊκίνη, ενώ σε μικρότερη ποσότητα παράγεται βανιλλίνη.
Εικάζεται ότι κατά τον μεταβολισμό της ουσίας στο ήπαρ, συμμετέχουν και τα κυτοχρώματα P450, κάτι που υποδηλώνει ότι ενδεχομένως διαδραματίζουν σημαντικό ρόλο. Από την άλλη, με in vitro δοκιμές σε κύτταρα ανθρωπίνου δέρματος, βρέθηκε ότι η μετατροπή της καψαϊκίνης ακολουθεί βραδεία πορεία, με το μεγαλύτερο μέρος της να παραμένει αμετάβλητο. Η αποβολή της πραγματοποιείται κυρίως μέσω των ούρων, τόσο με τη μορφή της ίδιας της ουσίας όσο και με τη μορφή μεταβολιτών, ενώ σε μικρότερο ποσοστό (της τάξης του 10%) η ουσία αποβάλλεται διαμέσου των κοπράνων, έπειτα από 48 ώρες.
ΕΝΔΕΙΚΤΙΚΕΣ ΠΗΓΕΣ
- Capsaicin, pubchem. Διαθέσιμο εδώ
- Harnessing the Therapeutic Potential of Capsaicin and Its Analogues in Pain and Other Diseases, pubmed. Διαθέσιμο εδώ
- Capsaicin, go.drugbank.com. Διαθέσιμο εδώ
